Anastrozole : le guide de référence

Qu’est-ce que l’anastrozole?

L’anastrozole est un comprimé sur ordonnance qui réduit les œstrogènes en bloquant l’enzyme qui les produit. Il est approuvé seulement pour traiter le cancer du sein chez les femmes ménopausées. Les hommes y ont recours de deux façons bien différentes : en l’ajoutant à la testostérone prescrite pour faire baisser un taux élevé d’estradiol, ou seul pour augmenter leur propre testostérone. [1], [2], [3]

Il appartient aux inhibiteurs de l’aromatase. L’aromatase transforme la testostérone en estradiol, la principale forme d’œstrogène. On la trouve dans le tissu adipeux, les testicules, le cerveau et les os. L’anastrozole se fixe à cette enzyme et l’empêche d’agir tant que le médicament est présent, ce qui réduit la production d’estradiol. Ce n’est ni un stéroïde ni une hormone; l’étiquette américaine le décrit comme un inhibiteur sélectif non stéroïdien de l’aromatase. [4], [1]

Deux faits surprennent bien des hommes sous TRT. Les hommes ont besoin d’estradiol pour la solidité des os, la régulation de la masse grasse et la libido; un taux plus bas n’est donc pas automatiquement préférable. De plus, aucune étiquette ni grande ligne directrice ne donne de dose pour ajouter l’anastrozole à la TRT; les recommandations de la Veterans Affairs (VA) américaine ne le conseillent généralement pas. [5], [6], [7]

Il a été approuvé pour la première fois aux États-Unis le 27 décembre 1995 sous le nom Arimidex. [8]

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Le comprimé de 1 mg est la seule concentration vendue dans les pays couverts ici, et aucune forme liquide n’est autorisée. Les comprimés n’ont pas de rainure pour les diviser (voir les comprimés). [1], [10]

Protocoles courants de l’anastrozole

Toutes les étiquettes, tous les essais et toutes les études utilisent le comprimé de 1 mg, le plus souvent une fois par jour. Les deux fourchettes des lignes directrices concernent l’anastrozole utilisé à la place de la testostérone, pas en ajout à celle-ci. Aucune étiquette ni grande ligne directrice ne donne de dose pour l’ajouter à la TRT; le seul schéma clinique publié sous TRT est de 0,5 mg trois fois par semaine (ci-dessous). [1], [15], [2], [3]

Ajustement graduel Ajustement de la dose

Les étiquettes n’ajustent pas la dose. Lorsque l’anastrozole remplace la testostérone, l’AUA l’ajuste selon l’estradiol pour le maintenir dans la plage, l’arrête si l’estradiol reste élevé et fait la première analyse sanguine au plus tôt 4 semaines après le début. La seule série clinique publiée sous TRT a modifié la dose ou la fréquence pour maintenir l’estradiol entre 20 et 40 pg/mL (environ 73 à 147 pmol/L). Aucune ligne directrice ne fixe de cible d’estradiol pour les hommes sous TRT. [15], [3]

Pauses et durée du traitement

L’anastrozole ne se prend pas en cycle et aucune pause n’est prévue. L’AUA dit qu’il faut généralement éviter l’usage prolongé des inhibiteurs de l’aromatase en raison de la perte osseuse; la déclaration brésilienne décrit un usage continu tant que nécessaire et toléré, avec un suivi à long terme. L’arrêt est traité ci-dessous. [15], [2]

Vérifiez les unités. L’anastrozole existe seulement en comprimés de 1 mg; toute autre dose suppose donc de l’espacer ou de couper un comprimé. Les comprimés ne sont pas rainurés et aucune étiquette ne donne d’instructions pour les diviser : un « quart de comprimé » n’est pas une dose mesurée de 0,25 mg. Aucun calcul de seringue ne s’applique. Comparez les totaux hebdomadaires : 1 mg deux fois par semaine équivaut à 2 mg par semaine; 1 mg par jour, à 7 mg. [1], [10], [11]

Ce sont les doses figurant sur les étiquettes, dans les lignes directrices et dans les études. Aucune étiquette ni grande ligne directrice ne donne de dose pour ajouter l’anastrozole à la TRT, et les prescripteurs qui l’utilisent l’ajustent selon l’estradiol et les symptômes. Ces guides s’adressent aux hommes; le traitement par testostérone chez les femmes est traité dans le guide sur la testostérone chez les femmes.

Précautions pour tous les schémas ci-dessus. La baisse de l’estradiol réduit la densité osseuse chez les hommes, et les étiquettes conseillent d’envisager un suivi des os et du cholestérol. La déclaration brésilienne exclut son usage en cas d’ostéoporose, d’amincissement osseux marqué (ostéopénie) ou de maladie grave du foie. Selon les étiquettes, il ne faut pas le prendre avec le tamoxifène ni des médicaments contenant des œstrogènes; son ajout à la TRT ne préserve pas la production de spermatozoïdes (fertilité). Pour les symptômes mammaires sous TRT, l’AUA envisage d’abord de réduire la dose de testostérone (divergences entre les sources). [22], [1], [11], [2], [23], [24]

En quoi les schémas diffèrent : faut-il l’utiliser sous TRT, à quel taux d’estradiol, faut-il d’abord réduire la testostérone, et à quelle fréquence le prendre ↓

Quels schémas les sources cliniques utilisent-elles sous TRT?

C’est le seul schéma complet publié sous TRT trouvé pour ce guide (le groupe « testosterone therapy » (traitement par la testostérone) de l’article comprenait aussi quelques hommes sous clomifène). L’estradiol médian est passé de 65 à 22 pg/mL (environ 239 à 81 pmol/L), tandis que la testostérone n’a pas changé (616 contre 596 ng/dL, environ 21,4 contre 20,7 nmol/L). Les symptômes, les os et les effets secondaires n’ont pas été rapportés. [3]

Ailleurs, les pratiques varient beaucoup : dans un sondage de 2020 auprès de 489 cliniciens en médecine sexuelle, les doses de départ d’anastrozole allaient de 1 mg par semaine à 1 mg par jour, soit une variation par un facteur de sept dans les habitudes, pas un schéma établi. [33]

À quoi sert couramment l’anastrozole chez les hommes?

Sa seule indication sur l’étiquette est le cancer du sein chez les femmes ménopausées; l’étiquette britannique ajoute la prévention du cancer du sein chez les femmes à risque élevé. Tous les usages décrits ci-dessous sont hors indication chez les hommes, et les données probantes varient beaucoup selon l’usage. [1], [11]

• Réduire l’estradiol sous TRT. C’est la raison la plus fréquente pour laquelle un homme sous testostérone en entend parler. Certaines cliniques le prescrivent pour un résultat d’analyse, d’autres pour des symptômes, d’autres encore à tout le monde. Les données montrant un bénéfice sont maigres.
• Augmenter la testostérone à la place de la TRT. Le blocage de l’estradiol amène le cerveau à envoyer un signal plus fort aux testicules; si ceux-ci fonctionnent, ils produisent plus de testostérone. La testostérone augmente de façon fiable, mais le bien-être des hommes ne suit pas nécessairement.
• Fertilité. Pour les hommes qui ont peu de testostérone et souhaitent avoir des enfants, plusieurs lignes directrices citent les inhibiteurs de l’aromatase comme solution de rechange (hors indication) à la testostérone, laquelle interrompt la production de spermatozoïdes.
• Croissance mammaire (gynécomastie). Les essais qui ont évalué l’anastrozole ont donné de mauvais résultats; le tamoxifène a mieux fait.
• Usages spécialisés. Cancer du sein chez l’homme (toujours avec un deuxième médicament), certaines tumeurs de l’hypophyse et maladies génétiques rares.

[3], [16], [24], [34], [35]

L’anastrozole aide-t-il les hommes sous TRT?

Il baisse l’estradiol, mais aucun essai n’a montré que son ajout à la TRT améliore le bien-être ou le fonctionnement des hommes. Sous TRT à dose complète, le signal du cerveau aux testicules est largement inhibé. Dans la série clinique, la testostérone n’a donc pas changé quand l’anastrozole a baissé l’estradiol; lorsque les implants arrivaient en fin d’action, l’ajout d’anastrozole a maintenu la testostérone plus longtemps. [3], [21]

• Le seul essai à répartition aléatoire trouvé chez des hommes traités pour une faible testostérone a donné à 40 hommes épileptiques ayant une faible testostérone et une faible libido des injections de testostérone avec de l’anastrozole ou un placebo pendant 3 mois. La fonction sexuelle est revenue à la normale chez 72,2 % contre 47,4 %, une différence non significative sur le plan statistique. [31]
• Un essai de recherche chez 60 hommes âgés en santé a donné de l’énanthate de testostérone à 100 mg par semaine, avec ou sans anastrozole à 1 mg par jour, pendant 6 semaines. La testostérone seule a augmenté l’estradiol de 81 %; l’ajout d’anastrozole l’a réduit de 50 %. La mémoire verbale ne s’est améliorée que chez les hommes dont l’estradiol avait augmenté. [20]
• Chez des hommes recevant des implants de testostérone, l’ajout de 1 mg par jour a maintenu l’estradiol plus bas et prolongé l’effet des implants (environ 198 contre 128 jours), selon une étude de dossiers sans résultats sur les os ni les symptômes. [21]
• Estradiol et libido. Dans les Testosterone Trials chez des hommes âgés, les hausses plus grandes d’estradiol, comme celles de testostérone, étaient associées à de plus grands gains de désir et d’activité sexuelle. Lorsque des chercheurs ont abaissé volontairement les hormones d’hommes, le manque d’estradiol a surtout causé un gain de masse grasse, et les deux hormones ont contribué à la fonction sexuelle. L’International Consultation on Sexual Medicine suggère de ne pas employer d’inhibiteurs de l’aromatase contre le faible désir. [36], [5], [37]

À quelle fréquence l’estradiol est-il élevé sous TRT? Dans les dossiers d’un réseau de cliniques américaines pour hommes qui traitait environ la moitié d’entre eux par injections, 7 215 hommes sur 34 016 (20,2 %) avaient un estradiol d’au moins 42,6 pg/mL (environ 156 pmol/L), mesuré par immunodosage courant. Ce chiffre mélange des hommes examinés et des hommes traités. L’estradiol élevé n’était pas lié à une faible libido dans ces données, et la clinique prescrivait des médicaments bloquant les œstrogènes quel que soit le taux. [38]

L’anastrozole peut-il augmenter la testostérone à la place de la TRT?

Oui, chez les hommes dont les testicules fonctionnent, mais les essais n’ont trouvé aucun bénéfice clair associé au chiffre plus élevé : ni meilleure qualité de vie ni meilleures érections à 12 semaines, et aucun changement de composition corporelle ou de force après un an. La baisse de l’estradiol permet à l’hypophyse d’envoyer plus de LH, et des testicules fonctionnels produisent davantage de testostérone. [28], [16]

• Chez 37 hommes de 62 à 74 ans, 12 semaines de 1 mg par jour ont fait passer la testostérone totale de 343 à 572 ng/dL (environ 12 à 20 nmol/L); 1 mg deux fois par semaine l’a fait passer de 397 à 520 ng/dL (environ 14 à 18 nmol/L). L’estradiol est passé d’environ 26 à 17 pg/mL dans les deux groupes. La qualité de vie, les érections, les symptômes urinaires et l’hématocrite n’ont pas changé. [16]
• Chez 88 hommes de 60 ans ou plus, un an à 1 mg par jour a fait passer la testostérone de 11,2 à 18,2 nmol/L (environ 323 à 525 ng/dL) à 3 mois, sans changement de composition corporelle ni de force. Dans l’étude sur les os du même essai, la densité osseuse vertébrale a baissé (os). [17], [22]
• Chez 43 hommes de 65 à 82 ans ayant reçu un gel de testostérone, de l’anastrozole ou un placebo pendant 12 mois, les deux traitements ont porté la testostérone au-dessus de 500 ng/dL (environ 17 nmol/L), mais seul le gel a amélioré la densité osseuse vertébrale et la vitesse de marche rapide; la masse maigre n’a augmenté qu’avec l’anastrozole (environ 1,2 à 1,5 kg). [6]
• Les médicaments apparentés racontent la même histoire. Un inhibiteur expérimental de l’aromatase a normalisé la testostérone de 271 hommes atteints d’obésité en 24 semaines, sans améliorer les symptômes sexuels ni la composition corporelle; le létrozole a fait passer la testostérone de 8,6 à 21,5 nmol/L (environ 248 à 620 ng/dL) chez 42 hommes atteints d’obésité, sans bénéfice physique ni psychologique. [39], [40]

Il n’agit que si la chaîne cerveau-testicules est intacte. Selon la ligne directrice européenne d’urologie, ces médicaments ne peuvent pas agir en cas d’hypogonadisme primaire (testicules défaillants) ou de lésion de l’hypophyse. Dans un essai comparatif de 26 hommes infertiles ayant peu de testostérone, 25 mg de clomifène par jour ont augmenté la testostérone davantage que 1 mg d’anastrozole par jour sur 12 semaines. L’estradiol a augmenté sous clomifène et baissé sous anastrozole; aucun des deux n’a amélioré le sperme ni le bien-être. [41], [18]

L’anastrozole aide-t-il la fertilité?

Chez certains hommes ayant peu de testostérone et un faible nombre de spermatozoïdes, il améliore les hormones et le nombre de spermatozoïdes. Les études sont toutefois petites et surtout sans groupe témoin, et il ne préserve pas les spermatozoïdes pendant une TRT. [42], [24]

Les lignes directrices lui accordent une place limitée et hors indication :

• La ligne directrice américaine sur l’infertilité masculine de l’AUA et de l’American Society for Reproductive Medicine (AUA/ASRM) permet les inhibiteurs de l’aromatase, l’hCG (gonadotrophine chorionique humaine, une injection d’hormone semblable à la LH) ou les SERM chez les hommes infertiles ayant peu de testostérone (recommandation conditionnelle fondée sur des données plus faibles). Elle indique qu’un inhibiteur de l’aromatase peut être envisagé si l’estradiol est également élevé. [24]
• Les lignes directrices américaines, canadiennes et britanniques ainsi que la déclaration brésilienne de 2026 citent les inhibiteurs de l’aromatase parmi les solutions de rechange à la testostérone pour les hommes qui souhaitent préserver leur fertilité. [15], [43], [44], [2]
• La ligne directrice européenne d’urologie déconseille de traiter systématiquement une infertilité inexpliquée avec des inhibiteurs de l’aromatase. [45]

Résultats des études :

• Le nombre de spermatozoïdes a augmenté chez des hommes sélectionnés. Chez 25 hommes ayant de faibles nombres, la concentration est passée de 5,5 à 15,6 millions par mL sous 1 mg par jour; chez 30 hommes en surpoids, de 7,8 à 14,2 millions par mL, et 14 couples ont obtenu une grossesse, dont 10 par fécondation in vitro (FIV). Aucune des deux études n’avait de groupe témoin. [46], [19]
• Les hommes sans spermatozoïdes répondent rarement. Dans une série, 18 hommes sur 21 ayant de faibles nombres ont obtenu une amélioration, mais aucun homme atteint d’azoospermie n’en a obtenu. Une étude de 2023 sur 90 hommes (dose médiane de 3 mg par semaine) a constaté que 41 sont montés d’une catégorie de nombre de spermatozoïdes, 11 sont descendus et 26 ont atteint un nombre normal. Les meilleurs résultats concernaient les hommes qui avaient déjà quelques spermatozoïdes et un rapport testostérone/LH élevé. [47], [30]
• Les revues restent prudentes. Une revue de 2020 portant sur 8 études (dont seulement deux petits essais contrôlés par placebo, aucun sur l’anastrozole) appelait à de plus grands essais contrôlés par placebo; une méta-analyse de 2022 portant sur 10 études n’a trouvé aucun avantage par rapport aux SERM ou à l’hCG; une analyse de 2024 portant sur 14 essais à répartition aléatoire a jugé les données insuffisantes pour un usage systématique. [42], [48], [49]

Pris avec la TRT, il ne préserve pas les spermatozoïdes. Selon l’AUA/ASRM, il ne faut pas prescrire de testostérone aux hommes qui souhaitent avoir des enfants maintenant ou plus tard, et les données sur l’ajout d’autres médicaments à la testostérone sont trop limitées pour le recommander. Voir TRT et fertilité. [24]

L’anastrozole aide-t-il contre la gynécomastie (croissance mammaire)?

Les essais qui l’ont évalué ont donné de mauvais résultats. Dans un essai à double insu chez 114 hommes prenant du bicalutamide contre le cancer de la prostate, une croissance mammaire est apparue chez 73 % sous placebo, 51 % sous 1 mg d’anastrozole par jour et 10 % sous 20 mg de tamoxifène par jour. Un deuxième rapport du même programme a montré que le tamoxifène, mais pas l’anastrozole, réduisait significativement la croissance et la douleur mammaires, en prévention comme en traitement. Chez 80 garçons présentant une croissance mammaire à la puberté, 6 mois à 1 mg par jour n’ont pas fait mieux qu’un placebo (réponse chez 38,5 % contre 31,4 %). [34], [50], [51]

Sous TRT, les seules données publiées sont un rapport de cas portant sur deux hommes. L’AUA recommande d’abord l’observation, puis la réduction de la dose de testostérone si le taux est dans la partie haute de la normale, ou envisage un inhibiteur de l’aromatase si le taux est bas ou normal. L’European Academy of Andrology juge que le traitement médicamenteux de la croissance mammaire n’est généralement pas justifié, et la déclaration brésilienne nomme le tamoxifène pour la croissance mammaire sous TRT. Voir le guide sur le tamoxifène. [52], [15], [53], [2]

Quels usages spécialisés l’anastrozole a-t-il chez les hommes?

• Cancer du sein chez l’homme. Les lignes directrices privilégient le tamoxifène. Si un inhibiteur de l’aromatase est utilisé, il est jumelé à un médicament qui interrompt le signal de l’hypophyse (un agoniste de la GnRH); utilisé seul, l’inhibiteur augmente la LH et la testostérone chez l’homme. [54], [35], [28]
• Tumeurs de l’hypophyse sécrétant de la prolactine (9 patients rapportés) et syndrome de Klinefelter avant une intervention pour prélever des spermatozoïdes (spermatozoïdes trouvés chez 10 hommes sur 22 après l’anastrozole contre 4 sur 21 après un médicament de type hCG, différence non significative sur le plan statistique). [55], [27]
• Garçons ayant un déficit en hormone de croissance. Les auteurs de l’essai ont rapporté un gain de taille adulte prévue, mais l’analyse du même essai chez 52 garçons par l’organisme britannique de réglementation n’a trouvé aucun bénéfice significatif sur la taille et a constaté plus de fractures. L’étiquette britannique déconseille cet usage. [56], [11]

Il apparaît aussi dans des forums sur la récupération après des cycles de stéroïdes. La Society for Endocrinology du Royaume-Uni qualifie les données sur ces médicaments de « limitées et de faible qualité » et note que les hormones de la plupart des hommes se rétablissent dans les quelque 12 mois suivant l’arrêt. [57]

À quelle vitesse l’anastrozole agit-il?

L’estradiol baisse en un jour. Chez les femmes, 1 mg a réduit l’estradiol d’environ 70 % en 24 heures. Chez de jeunes hommes, 0,5 mg et 1 mg par jour l’ont chacun réduit d’environ 50 % en 10 jours; une dose réduite de moitié n’a donc pas réduit l’effet de moitié. Lorsqu’il est utilisé à la place de la TRT, l’AUA prévoit la première analyse sanguine au plus tôt 4 semaines après le début. [1], [29], [15]

Ce guide n’enseigne pas à évaluer chez soi les symptômes attribués aux œstrogènes. La note ci-dessous sur l’Academy présente une façon structurée d’y réfléchir avant tout médicament supplémentaire.

En quoi les protocoles de l’anastrozole diffèrent-ils?

Le désaccord porte surtout sur la place de l’anastrozole dans une TRT, plutôt que sur sa dose. La réponse dépend de la ligne directrice consultée et de la présence de symptômes ou seulement d’un résultat d’analyse.

Faut-il ajouter l’anastrozole à la TRT?

Les lignes directrices qui abordent la question penchent contre l’usage systématique; les pratiques sont partagées.

[7], [41], [15], [58], [2], [37], [33]

Une ordonnance fondée sur un seul résultat d’estradiol élevé, sans symptômes, sort du cadre décrit par ces lignes directrices. Selon les critères publiés d’une clinique, seuls 44 hommes sur 1 708 y répondaient. [3]

Quel taux d’estradiol appelle un traitement?

Il n’existe aucun seuil convenu. L’AUA suggère d’orienter vers un endocrinologue un homme dont l’estradiol dépasse 40 pg/mL (environ 147 pmol/L) de façon persistante avant le traitement, et intervient en présence de symptômes mammaires pendant celui-ci. La série clinique traitait au-dessus de 60 pg/mL, ou entre 40 et 60 pg/mL en cas de sensibilité des seins. Une série sur la fertilité ajoutait l’anastrozole au-dessus de 50 pg/mL ou lorsque le rapport testostérone/estradiol descendait sous 10. Selon une revue de 2025, un rapport testostérone/estradiol de 10 à 30 « semble » bénéfique, mais aucune valeur optimale n’est établie. [15], [3], [32], [59]

L’analyse elle-même ajoute de l’incertitude. Chez les hommes, les immunodosages directs courants donnent des valeurs d’estradiol de 6 % à 74 % plus élevées que la spectrométrie de masse, plus précise. Selon l’Endocrine Society, les méthodes courantes ne mesurent pas précisément les faibles taux masculins. Les unités prêtent aussi à confusion : 1 pg/mL vaut environ 3,67 pmol/L; 40 pg/mL valent donc environ 147 pmol/L. Voir les œstrogènes sous TRT pour les analyses, symptômes et moments de prélèvement. [60], [61], [62]

Faut-il d’abord réduire la dose de testostérone?

C’est la première étape de l’AUA : si des symptômes mammaires persistent avec un estradiol élevé et une testostérone dans la partie haute de la normale, elle réduit la dose de testostérone avant d’envisager un inhibiteur de l’aromatase. Le raisonnement est simple : l’estradiol est produit à partir de la testostérone; une dose de testostérone plus faible en produit donc moins. L’effet de la fréquence et de la forme des injections sur l’estradiol est traité dans les œstrogènes sous TRT et la posologie de la TRT. [15]

Chaque jour, deux fois par semaine ou moins souvent?

Dans l’essai chez des hommes âgés, 1 mg deux fois par semaine a baissé l’estradiol autant que 1 mg par jour (à 17 pg/mL dans les deux cas), avec une hausse moindre de testostérone. Chez de jeunes hommes, 0,5 mg par jour a baissé l’estradiol à peu près autant que 1 mg. Aucun essai chez les hommes n’a testé 1 mg une fois par semaine, des doses de 0,25 mg ou moins, ni une prise calée sur les jours d’injection; aucune étude n’a vérifié l’uniformité des morceaux d’un comprimé coupé. L’éventail de 1 mg par semaine à 1 mg par jour dans le sondage de cliniciens reflète cette lacune. [16], [29], [33], [10]

Un faible rapport testostérone/estradiol prédit-il un bénéfice?

En matière de fertilité, les sources divergent. Une première série a choisi des hommes à traiter en raison d’un faible rapport testostérone/estradiol. Une étude de 2023 sur 90 hommes a constaté que ni l’estradiol initial ni le rapport estradiol/testostérone ne prédisaient une amélioration des spermatozoïdes; un rapport testostérone/LH élevé et la présence initiale de quelques spermatozoïdes la prédisaient. [46], [30]

Anastrozole ou tamoxifène pour les symptômes mammaires?

Ils agissent différemment : l’anastrozole réduit l’estradiol dans tout le corps, tandis que le tamoxifène laisse l’estradiol élevé mais bloque son action dans le tissu mammaire. Dans l’essai comparatif chez des hommes sous bicalutamide, le tamoxifène a prévenu beaucoup plus de croissance mammaire (10 % contre 51 %). Il ne faut pas les prendre ensemble (interactions). Voir le guide sur le tamoxifène. [34], [23]

Que se passe-t-il à l’arrêt de l’anastrozole?

Le médicament est éliminé en quelques jours et l’estradiol revient à mesure qu’il disparaît. [1], [11]

• Le médicament lui-même. Avec une demi-vie de 40 à 50 heures, il est en grande partie éliminé en environ une semaine. Chez les femmes, l’estradiol est resté réduit jusqu’à 6 jours après l’arrêt de 1 mg par jour. Aucune étude n’a mesuré cette évolution chez des hommes sous TRT. [11], [1]
• L’estradiol. Il revient vers le taux déterminé par la dose de testostérone. Aucune étude n’a évalué un éventuel rebond, la nécessité d’une réduction graduelle ou le choix d’une date fixe de contrôle après l’arrêt; les étiquettes ne donnent aucune instruction de réduction graduelle. [1]
• La testostérone, si l’anastrozole était utilisé à la place de la TRT. Les essais n’ont mesuré sa hausse que pendant la prise; aucune étude n’a suivi les hommes après l’arrêt. [17], [16]

Pour l’arrêt de la testostérone elle-même, voir l’arrêt de la TRT.

Comment prend-on l’anastrozole, et combien de temps agit-il?

L’anastrozole s’avale. Il existe seulement en comprimés de 1 mg, peut être pris avec ou sans nourriture, et une dose agit pendant plusieurs jours. [1]

Combien de temps l’anastrozole reste-t-il dans le corps?

Chez les femmes, la concentration sanguine atteint un sommet environ 2 heures après la prise. Dans une petite étude de 18 hommes en santé ayant reçu une seule dose de 1 mg, le sommet est survenu vers 1,5 heure. La nourriture abaisse ce sommet de 16 % et le retarde à environ 5 heures, sans modifier la quantité totale absorbée. [1], [63]

La demi-vie est d’environ 50 heures sur l’étiquette américaine et de 40 à 50 heures sur l’étiquette britannique; l’étude chez les hommes a mesuré 41 à 46 heures. Avec une prise quotidienne, les concentrations montent pendant environ 7 jours jusqu’à un état d’équilibre de 3 à 4 fois celui d’une dose unique. Le foie élimine environ 85 % du médicament, et les reins, environ 10 %. [1], [11], [63]

Peut-on couper un comprimé d’anastrozole?

Les étiquettes décrivent un comprimé rond, blanc et pelliculé, sans rainure. Aucune ne donne d’instructions pour le couper ni ne vérifie l’uniformité des morceaux. Un quart de comprimé reste donc une estimation, pas une dose mesurée de 0,25 mg, et les petites erreurs comptent davantage aux petites doses. Des capsules ou liquides préparés en pharmacie à plus faible concentration sont parfois offerts. Ces préparations ne sont pas approuvées par la FDA, qui n’en vérifie donc ni la sécurité, ni l’efficacité, ni la qualité. [1], [10], [11], [64]

Comment conserver l’anastrozole?

Conservez-le à température ambiante dans son emballage d’origine. Chaque étiquette précise ses propres conditions; la notice dans votre boîte fait autorité. [1], [11], [25]

[1], [10], [11], [65], [25]

Pour transporter des médicaments d’un pays à l’autre, voir voyager avec de la testostérone.

Quels effets l’anastrozole a-t-il sur la fertilité, les œstrogènes et les globules rouges?

Chacun de ces sujets a son propre guide. Voici ce qui est propre à l’anastrozole.

Fertilité. Utilisé à la place de la testostérone, il augmente la LH et la FSH et a amélioré le nombre de spermatozoïdes chez certains hommes ayant peu de testostérone et de spermatozoïdes. Pris avec la TRT, il ne préserve pas la production de spermatozoïdes (détails ci-dessus). Voir TRT et fertilité. [16], [47], [24]

Œstrogènes. Il baisse l’estradiol d’environ un tiers à deux tiers chez les hommes : de 26 à 17 pg/mL chez des hommes âgés sans TRT, et d’une médiane de 65 à 22 pg/mL dans la série clinique sous TRT. C’est son but et son principal risque. Voir les œstrogènes sous TRT. [29], [16], [3], [5]

Globules rouges. L’hématocrite n’a pas changé dans les essais de 12 semaines et d’un an sur l’anastrozole utilisé à la place de la TRT. Chez 51 hommes prenant du clomifène et de l’anastrozole, 2 avaient un hématocrite supérieur à 54 %. Les hommes sous TRT conservent leur suivi habituel; voir l’hématocrite sous TRT. [16], [17], [32]

Que sait-on vraiment de l’anastrozole chez les hommes?

On en sait passablement sur ses effets hormonaux, un peu sur la fertilité et presque rien, dans les essais, sur son ajout à la TRT.

Qu’ont montré les essais à répartition aléatoire chez les hommes?

Les essais sont petits, courts et portent surtout sur des hommes âgés sans TRT; l’essai de recherche avec de la testostérone et la comparaison avec le clomifène sont décrits plus haut. Ils concordent sur un point : l’anastrozole modifie les taux hormonaux de façon fiable, sans que ces changements se soient traduits par des bénéfices mesurés. [17], [16], [6]

Doserly

L’anastrozole utilisé à la place de la testostérone chez des hommes âgés

Essais à répartition aléatoire chez des hommes âgés présentant un taux de testostérone bas ou limite et ne suivant pas de TRT.

AvantAprès

Leder 2004 : 12 semaines, 37 hommes de 62 à 74 ans

1 mg par jour : la testostérone a augmenté

343 à 572 ng/dL

1 mg par jour : l’estradiol a baissé

26 à 17 pg/mL

1 mg deux fois par semaine : la testostérone a augmenté

397 à 520 ng/dL

1 mg deux fois par semaine : l’estradiol a baissé

27 à 17 pg/mL

La qualité de vie, les érections, les symptômes urinaires et l’hématocrite n’ont pas changé. L’APS est passé de 1,7 à 2,2 ng/mL uniquement dans le groupe deux fois par semaine.

Burnett-Bowie 2009 : 1 an, 69 hommes de 60 ans ou plus

Anastrozole 1 mg par jour : la densité osseuse vertébrale a baissé

1,121 à 1,102 g/cm² (−0,019)

Placebo : la densité osseuse vertébrale a légèrement augmenté

1,180 à 1,189 g/cm² (+0,009)

Différence entre les groupes : P = 0,0014.

Aucun changement (Burnett-Bowie 2009, 88 hommes, 1 an)

• Composition corporelle
• Force
• APS
• Symptômes urinaires
• Hématocrite
• Lipides

Les taux hormonaux ont changé sans bénéfice mesuré, et la densité osseuse vertébrale a diminué.

La série clinique sous TRT, l’étude sur les implants et les séries sur la fertilité rapportent des changements sans groupe témoin; une partie de l’amélioration aurait donc pu se produire de toute façon. Le sondage de cliniciens montre la fréquence des prescriptions d’anastrozole, pas leur efficacité. [3], [21], [19], [33]

Que reste-t-il à découvrir?

• Si l’ajout d’anastrozole à la TRT améliore le bien-être des hommes, au-delà d’un petit essai chez des hommes épileptiques.
• Ses effets sur les os après plus d’un an et sur le risque de fracture chez les hommes.
• Ses effets sur le rythme cardiaque, les événements cardiaques ou l’humeur chez les hommes sous TRT : aucune étude ne l’a isolé.
• La bonne dose, s’il y en a une, pour les hommes sous TRT, et le comportement prévisible ou non de petites doses intermittentes ou de comprimés coupés.

[31], [22], [15]

Comment l’anastrozole agit-il?

L’anastrozole bloque l’aromatase, l’enzyme qui transforme la testostérone en estradiol et l’androstènedione en estrone. Il se fixe de façon réversible : une fois le médicament éliminé, l’enzyme recommence à agir. L’exémestane, un médicament apparenté, s’y fixe de façon permanente; le corps doit donc fabriquer une nouvelle enzyme. [4], [1]

D’où vient l’estradiol des hommes. Les hommes produisent environ 35 à 45 microgrammes (mcg) d’estradiol par jour. Environ 20 % provient directement des testicules; la plus grande partie du reste vient de la transformation de la testostérone et d’hormones apparentées dans le tissu adipeux, les muscles, le cerveau, les os et d’autres tissus. L’aromatase est aussi active dans le tissu adipeux. Dans une clinique de fertilité, les hommes atteints d’obésité et dont l’estradiol initial était plus élevé étaient plus susceptibles de recevoir de l’anastrozole en ajout. [4], [67]

Pourquoi il augmente la testostérone sans TRT, mais pas sous TRT. L’estradiol freine l’hypothalamus et l’hypophyse. Sa baisse lève ce frein : la LH augmente et les testicules fonctionnels produisent plus de testostérone. Sous TRT à dose complète, la testostérone prescrite inhibe largement ce circuit. L’estradiol baisse donc et, dans la série clinique, la testostérone est restée au taux fixé par la dose. Lorsque les implants arrivaient en fin d’action, une étude de dossiers a montré que l’ajout d’anastrozole maintenait la testostérone plus longtemps. [28], [16], [3], [21]

Doserly

Le même comprimé, sans TRT et sous TRT

Avant et après l’anastrozole dans deux études distinctes. Chaque indicateur garde la même échelle.

AvantAprès

Sans TRT : Leder 2004

Essai à répartition aléatoire, 12 hommes âgés, 1 mg par jour pendant 12 semaines (moyennes).

L’estradiol a baissé

26 à 17 pg/mL

La LH a augmenté

5,1 à 7,9 U/L

La testostérone a augmenté

343 à 572 ng/dL

Sous TRT : Punjani 2021

Dossiers cliniques, 44 hommes, 0,5 mg trois fois par semaine (médianes).

L’estradiol a baissé

65 à 22 pg/mL

La testostérone est restée stable

616 et 596 ng/dL

La LH a été mesurée sans changement significatif (valeurs non publiées). Hommes, doses et types d’études différents; ce n’est pas une comparaison directe.

Sans TRT, la testostérone a augmenté; sous TRT, seul l’estradiol a baissé.

Quelle est l’ampleur de l’effet? Chez les hommes, des médicaments comme l’anastrozole réduisent d’environ 77 % le rapport estradiol/testostérone sans supprimer complètement l’estradiol, probablement parce que le sang contient beaucoup plus de testostérone, la matière première de l’estradiol. Il n’agit pas sur le cortisol ni l’aldostérone, hormones des glandes surrénales, et ne bloque pas les récepteurs des œstrogènes; c’est ce que fait le tamoxifène. [4], [11], [1]

Pourquoi les os sont la principale préoccupation. Chez les hommes, c’est l’estradiol produit à partir de la testostérone qui maintient la solidité des os. Dans l’essai comparant le gel à l’anastrozole, les deux ont augmenté la testostérone, mais seul le gel, qui augmente aussi l’estradiol, a amélioré la densité osseuse vertébrale. Les hommes nés sans aromatase fonctionnelle ont une masse osseuse très faible. [6], [4]

Quels sont les risques et les questions sans réponse?

L’anastrozole est-il sûr?

Une courte période sous supervision est généralement tolérée, mais la baisse de l’estradiol a des coûts réels chez les hommes : os plus faibles, plus de masse grasse et libido réduite si l’estradiol descend trop bas. La plupart des données de sécurité des étiquettes viennent de femmes atteintes d’un cancer du sein qui le prennent pendant des années, et aucune étude de sécurité à long terme n’existe chez les hommes sous TRT. [22], [5], [1]

Quels effets secondaires figurent sur les étiquettes?

Dans le grand essai sur le cancer du sein qui a comparé l’anastrozole au tamoxifène chez environ 6 200 femmes (3 092 sous anastrozole et 3 094 sous tamoxifène), l’étiquette américaine rapporte :

[1]

Les bouffées de chaleur, maux de tête, nausées, éruptions cutanées et faiblesses sont également fréquents chez les femmes. L’étiquette britannique classe l’amincissement des cheveux parmi les effets fréquents et le doigt à ressaut parmi les effets peu fréquents. Des problèmes de tendons, dont des ruptures, ont été rapportés après la mise en marché. La déclaration brésilienne de 2026 énumère ces effets possibles chez les hommes : hypertension, hausse de l’APS, maux de tête, baisse de densité osseuse, douleurs articulaires et musculaires, fatigue, changements d’humeur, hausse des enzymes du foie, hausse de l’hématocrite et hausse du cholestérol LDL. [1], [11], [2]

Que se passe-t-il quand l’estradiol descend trop bas?

Ce qui a été mesuré chez les hommes :

• Masse grasse et libido. Lorsque des chercheurs ont volontairement abaissé les hormones d’hommes, le manque d’estradiol a surtout causé un gain de masse grasse, et la testostérone comme l’estradiol ont contribué à la fonction sexuelle. [5]
• Libido. Dans un essai à répartition aléatoire chez 296 hommes infertiles, 18 des 147 hommes sous létrozole, un autre inhibiteur de l’aromatase, ont signalé une baisse de libido, contre 8 des 149 hommes qui n’en prenaient pas. [68]
• Glycémie. Six semaines à 1 mg par jour ont réduit la sensibilité à l’insuline chez des hommes en santé. [66]
• Mémoire. Chez des hommes âgés recevant de la testostérone, la mémoire verbale ne s’est améliorée que lorsque l’estradiol pouvait monter. [20]

Les douleurs articulaires, la baisse d’humeur et le mauvais sommeil sont des effets figurant sur les étiquettes chez les femmes et des plaintes fréquentes dans les forums masculins, mais aucun essai chez des hommes sous TRT ne les a mesurés. Les témoignages sous TRT d’estradiol « écrasé » sont décrits dans la section sur les communautés. [1]

L’anastrozole affaiblit-il les os?

Chez des hommes âgés, il a réduit la densité osseuse vertébrale en un an, et il n’existe pas de données à long terme chez les hommes. Chez 69 hommes de 60 ans ou plus, un an à 1 mg par jour l’a fait passer de 1,121 à 1,102 g/cm², alors qu’elle est passée de 1,180 à 1,189 g/cm² sous placebo. Les autres sites ont évolué dans le même sens sans atteindre la signification statistique. [22]

• Une méta-analyse a constaté une densité osseuse vertébrale plus faible après 6 mois sous inhibiteur de l’aromatase. [69]
• Un inhibiteur expérimental de l’aromatase a réduit la densité osseuse vertébrale de 1,2 % à 2,1 % en 24 semaines, contre une hausse de 0,7 % sous placebo. [39]
• Selon l’analyse de l’organisme britannique de réglementation de l’essai chez des garçons ayant un déficit en hormone de croissance, les fractures étaient plus fréquentes sous anastrozole. [11]

Les étiquettes avertissent qu’il peut réduire la densité osseuse et conseillent d’envisager un suivi. L’AUA déconseille généralement l’usage prolongé des inhibiteurs de l’aromatase en raison de la perte osseuse, et la déclaration brésilienne les exclut en cas d’ostéoporose ou d’ostéopénie marquée. Aucune étude n’a compté les fractures chez les hommes adultes. [1], [15], [2]

L’anastrozole agit-il sur le cœur, le cholestérol ou la glycémie?

Chez les femmes ayant déjà une maladie cardiaque, les événements cardiaques étaient plus fréquents sous anastrozole; chez les hommes, les essais courts n’ont trouvé aucun changement du cholestérol, et il n’existe aucune étude sur les événements cardiaques. [1], [17]

• Événements cardiaques (femmes). Parmi les 465 femmes sur 6 186 qui avaient déjà une maladie cardiaque ischémique (causée par le rétrécissement des artères), des événements ischémiques du cœur et des vaisseaux sont survenus chez 17 % des 216 femmes sous anastrozole et 10 % des 249 sous tamoxifène. [1]
• Cholestérol. Chez les femmes, un cholestérol élevé a été rapporté chez 9 % sous anastrozole contre 3,5 % sous tamoxifène (3 092 contre 3 094 femmes). Dans deux essais antérieurs sur un cancer du sein avancé, le cholestérol total moyen a augmenté d’environ 0,5 mmol/L sous anastrozole; un essai d’étiquette ultérieur n’a trouvé aucun changement notable du LDL ou du HDL en 12 mois. Chez les hommes âgés, les lipides à jeun n’ont pas changé en 12 semaines ni en un an; dans l’essai sur l’épilepsie, les triglycérides ont baissé sous anastrozole. [1], [70], [17], [31]
• Glycémie. La sensibilité à l’insuline s’est détériorée chez des hommes en santé en 6 semaines, mais n’a pas changé en 12 semaines ni en 12 mois chez des hommes âgés ayant peu de testostérone. [66], [70], [71]

La VA cite les événements cardiaques, la graisse abdominale et la perte osseuse pour déconseiller l’usage systématique. La fibrillation auriculaire revient dans les forums, mais aucune étude ne l’a liée à l’anastrozole. [7]

Pour la testostérone elle-même, les meilleures données cardiaques viennent de TRAVERSE, un essai d’environ 5 200 hommes à risque cardiaque élevé qui ont reçu un gel de testostérone ou un gel placebo; l’anastrozole n’y a pas été testé. Une crise cardiaque, un AVC ou un décès d’origine cardiaque est survenu chez 182 hommes sur 2 596 sous testostérone (7,0 %), contre 190 sur 2 602 sous placebo (7,3 %), (rapport de risque instantané de 0,96, une mesure du risque relatif), ce qui respectait sa marge de sécurité. La fibrillation auriculaire (3,5 % contre 2,4 %), l’atteinte rénale aiguë (2,3 % contre 1,5 %) et les caillots pulmonaires (0,9 % contre 0,5 %) étaient plus fréquents. Les fractures cliniques étaient aussi plus fréquentes sous testostérone (3,50 % contre 2,46 %; 91 hommes sur 2 601 contre 64 sur 2 603; rapport de risque instantané de 1,43), si bien que la testostérone n’a pas protégé les os. L’essai ne portait que sur un gel; les hommes l’ont utilisé pendant 21,7 mois en moyenne et environ 61 % ont arrêté tôt. Voir TRT et santé cardiaque. [72], [73], [74]

L’anastrozole pourrait-il agir sur la prostate?

Dans l’essai de 12 semaines, l’APS (antigène prostatique spécifique, une analyse sanguine de la prostate) est passé de 1,7 à 2,2 ng/mL dans le groupe deux fois par semaine seulement. Dans l’essai d’un an, l’APS et les symptômes urinaires n’ont pas changé. La déclaration brésilienne cite une hausse de l’APS parmi les effets possibles. Le suivi de la prostate sous TRT se poursuit comme d’habitude; voir TRT et prostate. [16], [17], [2]

L’anastrozole est-il légal et approuvé par la FDA?

Vérifié en septembre 2026. Les règles varient selon le pays et changent souvent.

• États-Unis. L’anastrozole est approuvé par la FDA, sur ordonnance, contre le cancer du sein chez les femmes ménopausées. Arimidex a été approuvé le 27 décembre 1995; la marque est maintenant vendue par ANI Pharmaceuticals, et des génériques sont commercialisés. Ce n’est pas une substance contrôlée : DailyMed ne donne aucune classification DEA, et le médicament ne figure pas sur la liste des substances contrôlées de la DEA datée du 27 août 2026. Tout usage chez les hommes est hors indication. Selon les données de la FDA sur les pénuries, l’anastrozole n’est pas en pénurie (mise à jour du 26 septembre 2026). [8], [9], [75], [15], [76]
• Canada. Sur ordonnance (Liste des drogues sur ordonnance). Le 28 septembre 2026, la Base de données sur les produits pharmaceutiques de Santé Canada inscrivait 18 produits à base d’anastrozole comme commercialisés : Arimidex et 17 génériques. La monographie ne couvre que le cancer du sein chez les femmes ménopausées. [77], [12], [25]
• Royaume-Uni. Médicament sur ordonnance, autorisé pour le traitement et la prévention du cancer du sein chez les femmes ménopausées. [11]
• Australie. Sur ordonnance (annexe 4). Le Pharmaceutical Benefits Scheme ne le subventionne que pour le cancer du sein; l’ordonnance d’un homme n’est donc pas subventionnée. [13], [14]
• Union européenne. Autorisé pays par pays. Un examen européen de 2011 a harmonisé l’information sur le produit Arimidex, uniquement pour le cancer du sein chez les femmes ménopausées. [26]

Un produit d’anastrozole marqué « réservé à la recherche » n’en devient pas pour autant légal, testé ou équivalent à un médicament autorisé.

Son prix. Le générique coûte peu. En septembre 2026, les pharmacies américaines payaient environ 0,14 $ US par comprimé générique et environ 52,86 $ US par comprimé Arimidex (coût d’acquisition moyen, pas prix de détail). En Angleterre, le prix de remboursement du NHS était de 105 pence pour 28 comprimés; en Australie, le prix subventionné pour le cancer du sein était de 20,77 $ AU pour 30 comprimés. [78], [79], [14]

L’anastrozole est-il interdit dans le sport?

Oui. Les inhibiteurs de l’aromatase, dont l’anastrozole, figurent dans la classe S4.1 de la Liste des interdictions de l’Agence mondiale antidopage (AMA). Ils sont interdits en compétition et hors compétition, et la liste de 2027 maintient cette interdiction à compter du 1er janvier 2027. [80], [81]

Qui devrait faire particulièrement attention?

• Hommes atteints d’ostéoporose, ayant des os amincis ou un risque élevé de fracture. La déclaration brésilienne l’exclut en cas d’ostéoporose ou d’ostéopénie marquée; la densité osseuse a baissé chez des hommes âgés. [2], [22]
• Hommes ayant une maladie grave du foie. Contre-indication dans la déclaration brésilienne; l’étiquette britannique conseille la prudence en cas d’atteinte hépatique modérée à grave. [2], [11]
• Hommes dont l’estradiol est normal ou bas, ou qui n’ont aucun symptôme, puisque les préjudices mesurés chez les hommes proviennent de sa baisse (faible estradiol). [5]
• Hommes ayant déjà une maladie cardiaque, un diabète ou une résistance à l’insuline. Les événements cardiaques étaient plus fréquents chez des femmes atteintes d’une maladie cardiaque; la sensibilité à l’insuline a diminué chez des hommes en santé. [1], [66]
• Hommes qui souhaitent avoir des enfants pendant une TRT. L’anastrozole ne préserve pas la production de spermatozoïdes sous testostérone (fertilité). [24]
• Hommes qui prennent du tamoxifène ou des médicaments contenant des œstrogènes (voir la question suivante).
• Enfants et adolescents. L’étiquette britannique indique que son usage n’est pas recommandé chez les enfants et les adolescents; tout usage relève de soins spécialisés. [11]
• Athlètes soumis au contrôle antidopage. Interdit en tout temps. [80]
• Femmes enceintes ou qui allaitent. Il est contre-indiqué et peut nuire à l’enfant à naître; ces guides s’adressent aux hommes. [11], [1]

Peut-on prendre l’anastrozole avec d’autres médicaments?

Les étiquettes mentionnent peu d’interactions :

• Tamoxifène : ne pas les associer. Dans un grand essai, leur prise conjointe a réduit de 27 % les concentrations d’anastrozole. L’étiquette britannique de l’anastrozole dit d’éviter l’association, et l’étiquette américaine du tamoxifène dit de ne pas les administrer ensemble. [23], [11], [82]
• Médicaments contenant des œstrogènes : ils peuvent affaiblir son effet et ne devraient pas être utilisés avec lui. [1]
• Warfarine. Chez 16 hommes volontaires, l’anastrozole n’a pas modifié les concentrations de warfarine ni la coagulation. [1]

hCG. L’hCG amène les testicules à produire de la testostérone et un peu d’estradiol. Une revue rapporte que le létrozole fonctionnait presque aussi bien (réduction du rapport estradiol/testostérone de 81 % contre 77 %) lorsque la production hormonale propre aux testicules était supprimée. Les testicules ne semblent donc pas expliquer l’effet incomplet. Aucun essai trouvé pour ce guide n’a testé l’anastrozole avec l’hCG. Voir hCG. [4]

Suppléments. Les données selon lesquelles les suppléments baissent l’estradiol chez les hommes sont très maigres. Une petite étude de 8 hommes en santé, sans groupe témoin distinct, a constaté une baisse de l’estradiol après une semaine à 10 mg de bore par jour. Aucun essai trouvé pour ce guide n’a testé le bore, le DIM, le D-glucarate de calcium ou le zinc chez des hommes sous TRT; aucun ne peut donc être qualifié de substitut. [83] Voir les guides sur le DIM, le D-glucarate de calcium, le zinc et le bore pour les connaissances sur chacun. Apportez au pharmacien ou au prescripteur la liste complète de tout ce que vous prenez.

Que faut-il surveiller pendant la prise d’anastrozole?

L’étiquette américaine conseille d’envisager le suivi de la densité osseuse et du cholestérol. L’AUA ajoute des analyses d’estradiol et de testostérone lorsque l’anastrozole remplace la testostérone. Aucune ligne directrice ne fixe de calendrier d’analyses pour les hommes qui le prennent avec une TRT. Servez-vous de ce résumé pour préparer vos questions au prescripteur; ce n’est pas un plan d’analyses personnalisé. [1], [15]

[1], [15], [2], [60]

Voir les analyses sanguines de la TRT. Lorsque l’anastrozole est commencé, arrêté ou modifié, notez la date, puis consignez le moment de la dernière prise du comprimé et de la dernière dose de testostérone avant chaque prélèvement. [1]

Que rapportent les membres de communautés publiques?

Les forums publics contiennent tous les types de récits sur l’anastrozole : des hommes qui se sont sentis mieux en un jour, d’autres qui se sont sentis moins bien aussi vite, et beaucoup qui se demandent s’ils devraient même prendre leur ordonnance. Les témoignages ci-dessous viennent de fils Reddit publics publiés entre septembre 2025 et septembre 2026; personne n’est identifié. Les fils sur des cycles de stéroïdes non prescrits n’apparaissent que lorsqu’ils montrent quelque chose sur l’anastrozole lui-même, et ils sont signalés.

Pourquoi prescrit-on de l’anastrozole à ces hommes?

Dans la plupart des fils, l’ordonnance suivait un résultat d’analyse plutôt qu’un symptôme. Un homme se sentait bien après avoir commencé la TRT, avec un estradiol à 50. Son médecin a pourtant porté sa testostérone à 140 mg par semaine et ajouté 1 mg d’anastrozole par semaine. Après la deuxième dose, sa libido et ses érections se sont détériorées; son estradiol était sous 5 à l’analyse, et il a omis la dose suivante. [84]

D’autres ont attendu. Un homme qui se sentait beaucoup mieux après avoir perdu 100 livres sous TRT a reçu une ordonnance de 1 mg toutes les 48 heures pour un estradiol à 59,7, sans symptômes, et comptait demander une nouvelle analyse. Un autre, à qui l’on proposait 0,5 mg pour un estradiol de 40 pg/mL un mois après le début d’injections hebdomadaires, a plutôt choisi de répartir sa dose en deux injections et de refaire l’analyse. [85], [86]

À quoi ressemblent les récits d’estradiol « écrasé »?

C’est le préjudice le plus souvent décrit, et les chiffres de plusieurs récits le corroborent.

• 1 mg par semaine pour un résultat légèrement élevé. Un homme qui se sentait plutôt bien sous 100 mg par semaine a reçu 1 mg par semaine pour un estradiol à 43 sans symptômes. Son énergie et sa libido ont baissé après la première dose. Plus tard, l’estradiol était sous la limite mesurable du laboratoire, avec douleurs, mauvais sommeil et irritabilité. Son hématocrite avait aussi atteint 60 %, ce qu’il attribuait à l’anastrozole et qu’une réponse contestait. [87]
• 1 mg par jour avec des implants. Après un peu plus d’un mois à 1 mg par jour, un homme portant des implants a ressenti de la fatigue et de l’anxiété; son estradiol était sous la plage pouvant être rapportée. [88]
• Cinq doses ont suffi. Un autre homme a pris 0,5 mg deux fois par semaine pour un estradiol d’environ 60, sans symptômes clairs. Environ deux semaines plus tard, il décrivait une fatigue intense, un mauvais sommeil ainsi qu’une perte de désir et d’érections; il a arrêté les comprimés et réduit sa testostérone. [89]

Un homme a clairement raconté l’autre versant : après cinq mois sous 200 mg par semaine avec 1 mg d’anastrozole par semaine dès le départ, il attribuait ses douleurs articulaires, problèmes d’érection et baisse d’humeur au comprimé. Il l’a arrêté avec l’accord de son prescripteur et s’est senti beaucoup mieux. Trois semaines plus tard, son estradiol était à 66, et le prescripteur lui a demandé de reprendre selon ce chiffre. [90]

À quoi ressemblent les témoignages positifs?

Certains hommes décrivent un soulagement net, généralement lorsqu’ils avaient des symptômes au départ :

• Un homme sous 120 mg par semaine qui avait des ballonnements, une sensibilité des mamelons et des problèmes sexuels a dit que ces symptômes se sont rapidement atténués avec 0,5 mg par semaine. Il prévoyait ensuite de répartir sa testostérone et son anastrozole en deux prises hebdomadaires, puis de refaire les analyses avant d’essayer de cesser l’anastrozole. [91]
• Un homme dont le sommeil et l’anxiété s’étaient détériorés après l’ajout d’hCG, avec un estradiol à 85 pg/mL, a décrit un sommeil beaucoup plus profond dans les deux jours suivant l’anastrozole. Il n’avait pas refait l’analyse d’estradiol au moment de publier. [92]
• Une démangeaison des mamelons avec un estradiol à 55 pg/mL s’est en grande partie calmée chez un homme qui prenait 0,5 mg tous les deux à trois jours, moins que sa prescription. [93]

Aucun de ces hommes n’a rapporté de suivi sur plusieurs mois.

Pourquoi est-il si difficile de savoir ce qui a aidé?

Parce que deux choses changent généralement en même temps. Un homme qui avait de l’acné sur la poitrine sous 200 mg par semaine a réduit sa dose à 160 mg et commencé un inhibiteur de l’aromatase la même semaine. L’acné s’est améliorée, mais sa libido et ses érections matinales ont disparu. Il ne savait pas quel changement en était responsable et prévoyait d’arrêter le comprimé tout en gardant la dose réduite. [94]

Un autre homme se sentait le mieux sous 60 mg par semaine. Lorsque son médecin a porté la dose à 100 mg et ajouté 0,5 mg d’anastrozole par semaine, les bénéfices se sont dissipés. Deux semaines après l’arrêt du comprimé, il ne savait pas si celui-ci, la dose plus élevée ou simplement le temps en était responsable. [95]

Une dose unique peut sembler une preuve dans les deux sens. Un homme sous 125 mg par semaine a eu un meilleur sommeil et de meilleures érections pendant une nuit après 0,25 mg, puis les problèmes sont revenus. [96]

Que disent les hommes sur la recherche d’une dose?

Chercher une dose se heurte au comprimé de 1 mg :

• Couper les comprimés. Un homme avait du mal à couper en quarts uniformes des comprimés de 1 mg sans rainure et a acheté un deuxième coupe-comprimés. [91]
• Doses très faibles. Un autre, qui s’était senti très mal lorsque son estradiol était descendu trop bas, a essayé 0,03125 mg (un trente-deuxième de comprimé) une nuit par semaine. [97]
• Trop, puis trop peu. Un homme dont l’estradiol avait beaucoup augmenté ressentait des symptômes d’estradiol bas sous 0,25 mg trois fois par semaine et d’estradiol élevé sous 0,125 mg deux fois par semaine; il cherchait encore sa dose. [98]
• Erreurs d’unité. Un homme a d’abord écrit que sa dose était de 6,25 mg, puis de 25 mg, avant de la corriger à 0,25 mg deux fois par semaine. [99]

Le moment du prélèvement brouille aussi les résultats. L’estradiol d’un homme était à 28 deux jours après une dose d’anastrozole; cette valeur ne pouvait donc pas montrer son taux habituel. [100]

Quels autres problèmes attribue-t-on à l’anastrozole?

Plusieurs fils lui attribuent des problèmes sans pouvoir établir la cause :

• Rythme cardiaque. Un homme sous 0,5 mg deux fois par semaine a présenté sa première fibrillation auriculaire après une semaine stressante; son cardiologue l’a attribuée au stress. [101]
• Symptômes sexuels persistants. Un homme a décrit le même épisode dans trois fils : engourdissement génital et dysfonction sexuelle apparus après une seule dose de 0,25 mg, prise quelques heures après un supplément destiné à augmenter la testostérone et pendant une pause de deux semaines de sa TRT. Ses résultats ultérieurs d’estradiol n’étaient pas bas, et des répondants ont remis son explication en question. [102], [103], [104]
• Chute de cheveux. Un homme a pris 0,25 mg tous les deux jours pendant 15 jours, puis a connu une forte chute de cheveux pendant plus d’un mois. Ses résultats hebdomadaires d’estradiol n’ont baissé que de 85 à 65 pg/mL; il soulignait que ce n’était pas un écrasement. [105]
• Cholestérol. Un homme prenant testostérone, hCG et anastrozole a noté un HDL (le « bon » cholestérol) à 39,7 mg/dL, contre environ 55 à 57 avant le traitement, et se demandait quel médicament en était responsable. [106]
• Mauvaise réaction à la première dose. Après une dose de 0,5 mg pour une sensibilité des mamelons, un homme a décrit des bouffées de chaleur, des rougeurs, des palpitations et une hausse de la pression artérielle pendant quelques jours; il n’a pas pris de deuxième dose. [107]

Ce sont des témoignages individuels. Aucun ne démontre que l’anastrozole a causé le problème, ni qu’il ne l’a pas causé.

Qu’en est-il de l’anastrozole sans TRT?

Certains hommes le prennent avec du clomifène ou de l’enclomifène à la place de la testostérone. L’un a décrit moins de brouillard mental et de meilleures érections après trois mois, tout en ayant commencé la musculation au même moment. Un autre, qui essayait d’avoir un enfant, a arrêté 1 mg deux fois par semaine à cause de douleurs articulaires, se sentait très bien sous 0,25 mg deux fois par semaine et demandait si un estradiol à 90 justifiait d’en prendre davantage; les réponses proposaient de se fier aux symptômes. [108], [109]

Les fils sur les cycles de stéroïdes, à des doses bien supérieures au remplacement hormonal, sont hors du champ de ce guide (TRT et stéroïdes). L’un illustre les limites du médicament : un homme sous 460 mg par semaine a ajouté l’anastrozole pour une bosse mammaire sensible, qui lui semblait légèrement plus grosse deux jours plus tard. (Cycle de stéroïdes.) [110]

Comment juger un témoignage sur l’anastrozole?

Demandez-vous : y avait-il des symptômes ou seulement un chiffre d’analyse? Quelle analyse d’estradiol a été utilisée, et combien de temps s’était écoulé depuis la dernière injection de testostérone et le dernier comprimé au moment du prélèvement? Quelle était la dose en milligrammes, et comment le comprimé a-t-il été coupé? Qu’est-ce qui a changé en même temps, comme la dose de testostérone, l’hCG, la perte de poids ou l’entraînement? Et que s’est-il passé quelques mois plus tard?

Ces discussions choisies montrent ce que certaines personnes vivent et les questions auxquelles la recherche n’a pas répondu. Elles ne constituent ni un sondage de tous les utilisateurs, ni un taux de réussite, ni un substitut aux études.

Comment l’anastrozole se compare-t-il aux autres options?

Voici les options que les hommes sous TRT comparent le plus souvent à l’anastrozole. Leur statut a été vérifié en septembre 2026.

Aucun essai n’a comparé ces options chez des hommes sous TRT. Voir les œstrogènes sous TRT pour le portrait complet.

Questions fréquentes sur l’anastrozole

Ai-je besoin d’un inhibiteur de l’aromatase sous TRT?

Habituellement non. La plupart des hommes sous TRT ne rempliraient pas les critères des lignes directrices qui abordent la question : la VA ne recommande généralement pas ces médicaments, la ligne directrice européenne d’urologie juge les données médiocres et l’AUA les réserve aux symptômes mammaires persistants avec estradiol élevé. Selon les critères publiés d’une clinique, seuls 44 hommes sur 1 708 étaient admissibles. [7], [41], [15], [3] Voir faut-il l’ajouter.

Quelle dose d’anastrozole utilise-t-on sous TRT?

Aucune étiquette ni grande ligne directrice n’en donne. Le seul schéma clinique publié sous TRT est de 0,5 mg trois fois par semaine, ajusté pour maintenir l’estradiol entre 20 et 40 pg/mL. Un sondage de cliniciens a trouvé des doses de départ de 1 mg par semaine à 1 mg par jour. Les fourchettes des lignes directrices (AUA : 0,05 à 1 mg tous les 1 à 3 jours tel qu’imprimé; Brésil : 0,5 à 1 mg chaque jour ou tous les deux jours) concernent l’usage à la place de la testostérone. [3], [33], [15], [2] Voir les protocoles courants.

Devrais-je viser un chiffre précis d’estradiol?

Aucune ligne directrice ne fixe de cible d’estradiol chez les hommes sous TRT. L’AUA intervient en cas de symptômes mammaires avec estradiol élevé et suggère une consultation spécialisée si l’estradiol demeure au-dessus de 40 pg/mL avant le traitement. La déclaration brésilienne déconseille le contrôle systématique de l’estradiol sous TRT. Les immunodosages courants peuvent aussi donner des valeurs trop hautes chez les hommes. [15], [2], [60] Voir quel taux.

Que se passe-t-il si l’anastrozole baisse trop l’estradiol?

Chez les hommes, un faible estradiol est associé au gain de masse grasse, à la baisse de libido, à une sensibilité réduite à l’insuline et, avec le temps, à des os plus faibles. Après l’arrêt, le médicament est éliminé en environ une semaine (sa demi-vie est d’environ 2 jours); chez les femmes, l’estradiol est resté réduit jusqu’à 6 jours après l’arrêt. Signalez vos symptômes au prescripteur au lieu d’ajuster vous-même les doses. [5], [66], [22], [1] Voir l’estradiol bas.

Est-il sûr de prendre l’anastrozole à long terme?

Sa sécurité à long terme chez les hommes n’a pas été étudiée. Un an à 1 mg par jour a réduit la densité osseuse vertébrale chez des hommes âgés, et l’AUA dit qu’il faut généralement éviter l’usage prolongé des inhibiteurs de l’aromatase. Les étiquettes conseillent d’envisager le suivi de la densité osseuse et du cholestérol. [22], [15], [1] Voir les os.

Puis-je utiliser l’anastrozole à la place de la TRT?

Il peut augmenter la testostérone chez les hommes dont les testicules et l’hypophyse fonctionnent, et certaines lignes directrices le citent comme option hors indication pour ceux qui veulent préserver leur fertilité. Mais dans le plus grand essai contrôlé par placebo d’un an, la composition corporelle et la force n’ont pas changé, tandis que la densité osseuse vertébrale a baissé. Un essai plus petit a constaté une hausse de masse maigre d’environ 1,2 à 1,5 kg par rapport au départ, mais seul le gel de testostérone a amélioré les os et la vitesse de marche. Le clomifène a augmenté la testostérone davantage dans un essai comparatif. [16], [17], [15], [18] Voir à la place de la TRT.

Puis-je couper un comprimé de 1 mg en quarts?

Les étiquettes décrivent un comprimé pelliculé sans rainure et ne donnent ni instructions pour le couper ni données sur l’uniformité des morceaux. Un quart est donc une estimation, pas une dose mesurée de 0,25 mg. Les préparations à plus faible concentration ne sont pas approuvées par la FDA. Consultez votre prescripteur ou pharmacien avant de changer la façon de le prendre. [10], [11], [64] Voir les comprimés.

L’anastrozole est-il un stéroïde, une substance contrôlée ou un produit interdit dans le sport?

Ce n’est ni un stéroïde ni une substance contrôlée aux États-Unis. Dans tous les pays couverts ici, c’est un médicament sur ordonnance. Il est interdit en tout temps dans le sport (classe S4.1 de l’AMA). [1], [9], [13], [80] Voir le statut légal.

Glossaire

Explications simples des termes médicaux, des doses et de la recherche utilisés dans ce guide. Les termes soulignés dans le texte mènent ici.

Aromatase

Enzyme qui transforme la testostérone en estradiol (et l’androstènedione en estrone). On la trouve dans le tissu adipeux, les testicules, le cerveau et les os.

Inhibiteur de l’aromatase

Médicament, comme l’anastrozole, le létrozole ou l’exémestane, qui bloque l’enzyme transformant la testostérone en estradiol et fait ainsi baisser l’estradiol.

Azoospermie

Absence totale de spermatozoïdes dans un échantillon de sperme.

Densité minérale osseuse

Mesure de la quantité de minéraux dans l’os, habituellement obtenue par une radiographie à faible dose (DXA) de la colonne et de la hanche. Une valeur plus basse indique des os plus faibles.

Essai contrôlé

Étude qui compare des personnes recevant un traitement à un groupe semblable qui ne le reçoit pas, souvent avec un placebo à la place. La répartition aléatoire entre les groupes rend la comparaison plus juste.

Dose (quantité par prise)

Quantité administrée à une occasion. Un protocole précise à la fois la dose et la fréquence des prises.

Estradiol

Principale forme d’œstrogène. Chez les hommes, il est surtout produit à partir de la testostérone et contribue à la solidité des os, à la régulation de la masse grasse et à la libido.

FSH (hormone folliculostimulante)

Hormone de l’hypophyse qui soutient la production de spermatozoïdes. L’anastrozole l’augmente chez les hommes sans TRT; la testostérone prescrite la réduit.

Agoniste de la GnRH

Médicament qui, administré en continu, interrompt les signaux de LH et de FSH de l’hypophyse. Il est associé à un inhibiteur de l’aromatase dans le cancer du sein chez l’homme.

Gynécomastie

Croissance du tissu mammaire chez l’homme, souvent sensible au début. Elle est liée à un équilibre œstrogènes/testostérone plus élevé.

Demi-vie

Temps nécessaire pour que la concentration sanguine d’une substance diminue de moitié. Pour l’anastrozole, elle est d’environ 50 heures. Elle ne correspond pas à la durée de son effet.

Hématocrite

Proportion du sang composée de globules rouges. La testostérone prescrite peut l’augmenter, d’où son suivi.

Immunodosage

Méthode d’analyse courante et peu coûteuse qui mesure une hormone à l’aide d’anticorps. Pour les faibles taux d’estradiol des hommes, les immunodosages directs peuvent donner des résultats trop hauts.

Spectrométrie de masse (LC-MS/MS)

Méthode de laboratoire plus précise qui mesure une hormone selon sa masse moléculaire. Elle est souvent désignée comme une analyse « sensible » de l’estradiol.

LH (hormone lutéinisante)

Hormone de l’hypophyse qui dit aux testicules de produire de la testostérone. L’anastrozole l’augmente chez les hommes sans TRT; la testostérone prescrite interrompt ce signal.

Méta-analyse et revue systématique

Une revue systématique rassemble, selon une méthode prévue, toutes les études portant sur une question. Une méta-analyse combine statistiquement leurs résultats.

Usage hors indication

Prescription d’un médicament approuvé pour un usage, une dose ou un groupe de personnes que son étiquette ne couvre pas. Elle est légale pour les prescripteurs, mais l’organisme de réglementation n’a pas évalué les données pour cet usage.

Ostéopénie et ostéoporose

L’ostéopénie est une densité osseuse inférieure à la normale; l’ostéoporose désigne des os plus minces et plus faibles, plus susceptibles de se briser.

Traitement post-cycle (PCT)

Médicaments pris après un cycle de stéroïdes anabolisants pour tenter d’accélérer le retour de la production naturelle de testostérone. Les schémas diffusés en ligne n’ont pas été testés dans des essais.

Placebo

Traitement factice sans ingrédient actif, utilisé comme comparateur dans les études.

Hypogonadisme primaire

Faible testostérone causée par le mauvais fonctionnement des testicules eux-mêmes, même si l’hypophyse envoie beaucoup de LH et de FSH. L’anastrozole ne peut pas augmenter la testostérone dans ce cas.

APS (antigène prostatique spécifique)

Analyse sanguine d’une protéine produite par la prostate, utilisée pour déterminer si un examen de la prostate est nécessaire.

SERM (modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes)

Comprimé, comme le tamoxifène, le clomifène ou l’enclomifène, qui bloque l’action des œstrogènes dans certains tissus au lieu de réduire leur taux. Dans le cerveau, il bloque leur rétroaction; l’hypophyse libère alors plus de LH et de FSH.

État d’équilibre

Moment où, après des doses répétées, la quantité de médicament prise égale la quantité éliminée et les concentrations sanguines cessent de monter. Avec l’anastrozole quotidien, il faut environ 7 jours.

Rapport testostérone/estradiol

Testostérone totale (en ng/dL) divisée par l’estradiol (en pg/mL). Certaines études sur la fertilité ont sélectionné des hommes dont le rapport était inférieur à 10; aucune valeur optimale n’est établie.

Ajustement graduel de la dose

Modification de la dose par étapes, généralement selon les analyses sanguines et les symptômes.

TRT (traitement de remplacement de la testostérone)

Testostérone prescrite par injection, gel ou autre forme aux hommes ayant une faible testostérone. Elle interrompt les signaux de LH et de FSH du cerveau.

AMA

Agence mondiale antidopage, qui publie la liste des substances interdites dans le sport. Les inhibiteurs de l’aromatase sont interdits en tout temps.

Total hebdomadaire

Somme de toutes les doses prises pendant une semaine. Par exemple, 0,5 mg trois fois par semaine donne un total hebdomadaire de 1,5 mg.

Comment ce guide a été documenté

Ce guide s’appuie sur un examen approfondi des sources citées tout au long du texte : étiquettes de produits des États-Unis, du Royaume-Uni et du Canada; lignes directrices cliniques des États-Unis, du Canada, du Royaume-Uni, d’Europe et du Brésil; essais et études cliniques publiés; et dossiers réglementaires de quatre pays. Nous avons aussi consulté des forums publics où des hommes racontent leur expérience de l’anastrozole.

Le guide cite 115 sources, dont 10 étiquettes de produits, 15 lignes directrices et énoncés de position cliniques, 38 études originales chez l’humain et 27 fils de communautés publiques. Chaque type de source répond à une question différente. Les étiquettes et lignes directrices indiquent ce qui est approuvé et ce qui est recommandé aux cliniciens. Les essais et études montrent ce qui a été mesuré, et chez qui. Les témoignages montrent ce que des personnes ont vécu. Chaque citation numérotée mène à sa fiche ci-dessous, identifiée par type de source.

Comment ce guide a été conçu

La recherche et la rédaction ont bénéficié de l’aide de l’IA. Chaque source citée a été vérifiée dans l’original, puis le guide a été révisé et édité par Doserly avant publication. Il n’a pas fait l’objet d’une révision clinique indépendante, et Doserly n’a pas actuellement de réviseurs médicaux. Doserly crée une application de suivi des médicaments et de la santé et anime Doserly Academy; les deux sont présentés dans ce guide. Lisez notre politique éditoriale pour savoir comment les guides sont documentés, mis à jour et corrigés.

Ce guide est éducatif. Il résume ce que rapportent les sources examinées pour rendre la recherche plus facile à comprendre; il ne constitue pas un avis médical. Pour approfondir un sujet ou vérifier vous-même un point, consultez directement les sources citées.

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