KPV : guide de recherche

Carte de référence rapide

Qu'est-ce que KPV?

Schéma de l’absorption du KPV intact par PepT1 et des signaux inflammatoires étudiés dans des cellules et des modèles murins de colite. Ces travaux n’établissent ni traitement ni dose chez l’humain.

KPV est un court peptide de séquence lysine-proline-valine. Dans la revue FDA de KPV, la forme libre est listée comme C16H30N4O4 avec un poids moléculaire de 342,43 g/mol, tandis que la forme acétate est traitée comme une substance vrac distincte avec ses propres enjeux de caractérisation : [1].

L'histoire scientifique principale concerne la signalisation anti-inflammatoire. KPV vient de l'extrémité C-terminale de l'alpha-MSH, mais ce fragment ne devrait pas être décrit comme un remplacement prouvé de l'alpha-MSH chez l'humain. La revue FDA indique que plusieurs lignes de preuve suggèrent que les récepteurs mélanocortines ne sont probablement pas les principales cibles des effets anti-inflammatoires et cicatrisants de KPV, alors que les travaux publiés appuient des hypothèses liées à NF-kB, MAPK et PepT1 dans des cellules et modèles animaux : [1].

Aperçu des preuves

Les meilleures preuves publiées pour KPV sont précliniques. Dalmasso et coll. ont montré que KPV est transporté par PepT1 dans des modèles de cellules intestinales et immunitaires et réduit la sévérité de la colite DSS/TNBS chez la souris : [5]. Kannengiesser et coll. ont aussi rapporté des effets anti-inflammatoires dans des modèles murins de MII : [12]. Xiao et coll. ont ensuite montré qu'un hydrogel de nanoparticules fonctionnalisées à l'acide hyaluronique pouvait livrer KPV au tissu de colite chez la souris : [7].

Ces études sont utiles pour comprendre les mécanismes et les formulations, mais elles n'établissent pas un protocole thérapeutique humain. La limite la plus claire vient de la revue FDA 2026 : l'agence n'a pas identifié d'études cliniques ni de données d'exposition humaine pour KPV libre ou KPV acétate, peu importe la voie : [1].

Statut réglementaire en 2026

La réunion PCAC de juillet 2026 de la FDA a examiné les substances vrac liées au KPV pour la cicatrisation et les conditions inflammatoires : [2]. Dans le document d'information, la FDA proposait de ne pas ajouter KPV libre ou KPV acétate à la liste 503A en raison d'enjeux de caractérisation chimique, d'un historique inconnu de préparation, de l'absence de données humaines d'efficacité et de risques humains inconnus : [1].

HealthRX rapporte que le PCAC a voté 8 oui, 6 non et 1 abstention pour recommander l'ajout de KPV à la liste 503A : [3]. Ce vote est consultatif. Ce n'est pas une approbation FDA, une étiquette approuvée ou une inscription finale à la liste 503A. Le cadre 503A de la FDA explique qu'une substance vrac doit être un composant d'un médicament approuvé, avoir une monographie USP/NF applicable ou figurer sur la liste 503A lorsque les autres conditions ne s'appliquent pas : [13].

Innocuité et incertitude

Le problème d'innocuité de KPV n'est pas un fort signal de toxicité humaine documenté. C'est l'absence de données humaines interprétables. La FDA a cherché dans FAERS et dans la littérature jusqu'au 3 décembre 2025 et n'a pas identifié de cas d'événements indésirables, mais le même document avertit que la sous-déclaration FAERS empêche des conclusions définitives et que l'agence n'avait pas identifié d'études cliniques ni de données d'exposition humaine : [1].

La qualité du peptide compte aussi. Le document FDA souligne les conventions de nommage incohérentes entre forme libre, acétate et autres formes, et précise que les différentes substances vrac ne sont pas automatiquement interchangeables : [1]. La source, la forme saline, la pureté, la stérilité, les tests d'endotoxines et l'entreposage ne sont donc pas des détails mineurs.

Comparaison des guides de dosage publics

Les pages populaires se regroupent autour de claims en microgrammes pour les voies sous-cutanée ou orale, mais ce regroupement ne doit pas être confondu avec un consensus clinique. The Peptide Toolkit rapporte 250-500 mcg sous-cutané une fois par jour et 500 mcg-1 mg/jour oral entérosoluble; PeptaBase rapporte 250-500 mcg avec notes de 200-400 mcg/jour sous-cutané et 250 mcg deux fois par jour oral; Everything Peptide rapporte 300-500 mcg par jour et un cycle de 4-8 semaines. Ces chiffres sont des protocoles de sites web, pas des étiquettes FDA ou des protocoles d'essais humains : [9], [10] et [11].

La contradiction est simple : les pages publiques fournissent des chiffres, tandis que la revue FDA affirme qu'aucune étude clinique ni donnée d'exposition humaine n'a été identifiée pour KPV libre ou acétate. Doserly traite donc les nombres de protocoles publics comme des claims à consigner et comparer, pas comme des instructions à suivre.

FAQ

KPV est-il approuvé par la FDA?

Non. Le document FDA indique que KPV libre et KPV acétate ne sont pas des composants de médicaments approuvés et n'ont pas de monographie USP/NF applicable : [1].

Le vote consultatif de 2026 a-t-il rendu KPV légal à préparer?

Aucun changement final ne découle du vote consultatif seul. La page de la FDA établit la réunion PCAC du 23-24 juillet 2026, et HealthRX rapporte la recommandation 8-6-1, mais le PCAC ne peut pas lui-même ajouter une substance à la liste 503A : [2] et [3].

Existe-t-il une dose humaine d'essai clinique pour KPV?

Aucune dose humaine vérifiée n'a été identifiée. La revue FDA affirme que l'agence n'a pas trouvé d'études cliniques ni de données d'exposition humaine pour KPV libre ou KPV acétate par quelque voie que ce soit : [1].

La preuve orale est-elle plus forte que la preuve injectable?

Les articles de colite KPV les plus connus ont utilisé une exposition orale chez la souris et des systèmes de livraison orale, incluant 100 micromol/L dans l'eau de boisson et 16 microgrammes/kg/jour dans des modèles hydrogel-nanoparticules : [6] et [7]. Cela appuie la recherche de livraison orale chez la souris. Cela n'établit pas une dose pour les patients.

Le KPV topique pénètre-t-il la peau?

La diffusion passive était sous une limite de détection de 0,01 microgramme/mL dans une étude ex vivo sur peau humaine, tandis que les microneedles et l'iontophorèse ont augmenté la livraison : [8]. Les claims topiques simples devraient donc être lus avec prudence si la formulation et la méthode de livraison ne sont pas précisées.

KPV est-il interdit dans le sport?

Pour les athlètes, le risque pratique concerne WADA S0. L'explication 2026 de Sport Integrity Australia dit que les substances non approuvées sans approbation gouvernementale pour usage thérapeutique humain sont interdites en tout temps : [4]. Comme KPV n'est pas approuvé par la FDA, les athlètes devraient le traiter comme un risque élevé sous ce cadre.

Références

[1] FDA. KPV-related bulk drug substances: Pharmacy Compounding Advisory Committee briefing, July 23–24, 2026. Source

[2] FDA. July 23–24, 2026 Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting materials. Source

[3] HealthRX. Reported KPV PCAC vote. Secondary report, accessed September 12, 2026. Source

[4] Sport Integrity Australia. The Prohibited List explained, including S0 non-approved substances. Source

[5] Dalmasso G et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 2008. PMID: 18061177. Source

[6] Dalmasso G et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 2008. Full text. Source

[7] Xiao B et al. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. 2017. Source

[8] Transdermal Iontophoretic Delivery of Lysine-Proline-Valine (KPV) Peptide Across Microporated Human Skin. 2017. PMID: 28343991. Source

[9] The Peptide Toolkit. KPV guide. Community/commercial source, accessed September 12, 2026. Source

[10] PeptaBase. KPV protocol page. Community/commercial source, accessed September 12, 2026. Source

[11] Everything Peptide. KPV protocol page. Community/commercial source, accessed September 12, 2026. Source

[12] Kannengiesser K et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14:324–331. DOI: 10.1002/ibd.20334. Source

[13] FDA. Bulk drug substances used in compounding under section 503A of the FD&C Act. Source